近日，医学院药学系博士范威在微波合成领域取得重要进展，以独立兼通讯作者，滁州城市职业学院为第一单位，在JCR Q4区期刊《Heterocycles》正刊上，发表题为“Synthesis of 1,2-dicarbonyls from five-membered cyclic enamines and arylglyoxal hydrates under metal-free condition”的学术论文。

图1  论文截图

1,2-二羰基官能团广泛存在于Licoagrodione、Mansonone F、Indibulin等天然产物和药物分子中，具有抗菌、抗增殖和抗癌等活性（图2）。此外，1,2-二羰基化合物还可以作为构建复杂分子的通用中间体。已有的合成方法大多具有反应时间长、金属催化、产率低等缺点。因此，仍然需要探究在无金属条件下由廉价的起始原料来合成1,2-二羰基衍生物的简单方法。

图2  含有1,2-二羰基骨架的活性分子

该论文开发了一种高效的微波合成方案，用于芳酮醛水合物与五元环烯胺在氧气下进行的1,2-二羰基化，以优异的产率合成了32例官能化的1,2-二羰基化合物（图3）。这种转化的显著特点包括宽的底物范围、优异的产率和无金属催化，具有很好的实用性。

图3 合成1,2-二羰基衍生物的微波反应

所有产物的结构均经过红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、高分辨质谱证实。除此之外，测试了具有代表性的化合物3m和3t的单晶，进一步确证了产物结构的准确（图4和图5）。

图4  化合物3m的单晶图

图5  化合物3t的单晶图

论文链接：https://www.heterocycles.jp/newlibrary/libraries/journal/106/4

（图/文：范威；初审：周明月；复审：徐旭；终审：毕璧）